Medizin Pharmakologie – Makrolide und Tetracycline
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15 KartenWelche Ribosom-Untereinheit wird durch Makrolide inhibiert?
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Makrolide binden an die 50S-Untereinheit des bakteriellen Ribosoms und blockieren die Translokation des Peptidyl-tRNA vom A- zum P-Platz.
An welcher Ribosom-Untereinheit greifen Tetracycline an?
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Tetracycline binden reversibel an die 30S-Untereinheit und verhindern die Bindung des Aminoacyl-tRNA an die A-Stelle des Ribosoms.
Nenne drei repräsentliche Makrolid-Antibiotika.
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Erythromycin, Clarithromycin und Azithromycin sind die klinisch wichtigsten Makrolide; Azithromycin hat eine längere Halbwertszeit und bessere Gewebeverteilung.
Welche Tetracycline sind klinisch am relevantesten?
Rückseite
Doxycyclin und Minocyclin sind die am häufigsten verwendeten Tetracycline aufgrund besserer Resorption und längerer Halbwertszeit gegenüber Tetracyclin.
Welche Erreger werden typischerweise durch Makrolide abgedeckt?
Rückseite
Makrolide wirken gegen Gram-positive Kokken, atypische Erreger (Mycoplasma, Chlamydien, Legionellen) und einige Gram-negative Bakterien wie Haemophilus influenzae.
Wie sieht das Wirkspektrum von Tetracyclinen aus?
Rückseite
Tetracycline sind Breitbandantibiotika gegen Gram-positive und Gram-negative Bakterien, Chlamydien, Mykoplasmen, Rickettsien und einige Protozoen wie Plasmodien.
Welcher Resistenzmechanismus ist bei Makroliden am häufigsten?
Rückseite
Die MLSᴮ-Resistenz (Makrolid-Lincosamid-Streptogramin B) durch Methylierung der 23S-rRNA (erm-Gene) verhindert die Bindung an die 50S-Untereinheit.
Wie erwerben Bakterien Resistenz gegen Tetracycline?
Rückseite
Hauptmechanismen sind Effluxpumpen (tet-Gene), die das Antibiotikum aktiv aus der Zelle transportieren, und ribosomale Schutzproteine, die die Bindung verhindern.
Welche schwerwiegende kardiale Nebenwirkung können Makrolide verursachen?
Rückseite
Makrolide verlängern das QT-Intervall durch Blockade von hERG-Kaliumkanälen und können Torsades-de-pointes-Tachykardien auslösen, besonders bei Hypokaliämie.
Warum sind Tetracycline in der Schwangerschaft kontraindiziert?
Rückseite
Tetracycline chelatieren Calcium und lagern sich in Knochen und Zähnen des Feten ein, was zu Wachstumsstörungen und Zahnverfärbungen führt.
Welche Wechselwirkung besteht zwischen Makroliden und Statinen?
Rückseite
Makrolide (besonders Clarithromycin) inhibieren CYP3A4 und erhöhen die Plasmakonzentration von Simvastatin/Atorvastatin, was das Rhabdomyolyse-Risiko steigert.
Was ist bei der oralen Einnahme von Tetracyclinen zu beachten?
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Tetracycline bilden unlösliche Chelate mit zwei- und dreiwertigen Kationen (Ca²⁺, Mg²⁺, Fe²⁺, Al³⁺) – Abstand von 2 Stunden zu Milchprodukten/Antazida einhalten.
Welches Makrolid wird bevorzugt bei Helicobacter-pylori-Eradikation eingesetzt?
Rückseite
Clarithromycin ist Standard in der Tripeltherapie (mit PPI und Amoxicillin/Metronidazol), da es hohe Magenschleimhautkonzentrationen erreicht.
Für welche Indikation ist Doxycyclin das Mittel der Wahl?
Rückseite
Doxycyclin ist First-Line bei Atemwegsinfektionen durch atypische Erreger, Lyme-Borreliose, Chlamydien-Infektionen und Malariaprophylaxe in Resistenzgebieten.
Wie unterscheiden sich Makrolide und Tetracycline in der Proteinbiosynthese-Hemmung?
Rückseite
Makrolide blockieren die Translokation an der 50S-Untereinheit (bakteriostatisch), Tetracycline verhindern die Aminoacyl-tRNA-Bindung an der 30S-Untereinheit (ebenfalls bakteriostatisch).